Сетимед сироп 2,5мг/5мл 50мл №1

Сетимед сироп 2,5мг/5мл 50мл №1

СОСТАВ

5 мл содержат:

активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид IH - 2,5 мг;

вспомогательные вещества: лимонная кислота моногидрат, бронопол, сахароза, сорбитол жидкий (раствор 70%), динатрия эдетат, натрия бензоат, глицерол (глицерин), эссенция клубники, краситель закат желтый FCF, вода очищенная.

ОПИСАНИЕ

Прозрачная жидкость светло-оранжевого цвета.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Сироп.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Антигистаминное средство. Код АТХ: R06AЕ09.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Противоаллергическое средство.

Левоцетиризин, (R)- энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н1- рецепторов. Средство левоцетиризина (Ki = 3.2 нмоль/л) с гистаминовыми H1-рецепторами в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6.3 нмоль/л). Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа активность левоцетиризина в половине дозы сопоставима активности цетиризина в целой дозе.

Левоцетиризин подавляет активность эотаксин индуцированной трансэпителиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких.

Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 ч после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций препарата.

Левоцетиризин оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-экссудативной реакции на гистамин в той же степени, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно- кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг - 308 нг/мл. Равновесная концентрация достигается через 2 суток.

Распределение

Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

Метаболизм

В небольших количествах (<14%) левоцетиризин метаболизируется в организме путем N- и одеалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1- гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение

У взрослых период полувыведения (Т ) составляет 7,9 ± 1,9 1/2 ч; у маленьких детей Т укорочен. У взрослых общий 1/2 клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% - через кишечник.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Т удлиняется (так, у больных, находящихся 1/2 на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

ПОКАЗАНИЯ

Назначается взрослым и детям старше 6 лет при:

• симптоматическом лечении аллергического ринита (включая персистирующий аллергический ринит);
• крапивнице у взрослых и детей старше 2 лет.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Внутрь, с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды.

Дети

Дети в возрасте от 2 до 6 лет: ежедневная рекомендуемая доза составляет 2,5 мг в 2 приема по 1,25 мг (2,5 мл сиропа дважды в день).

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендованная дневная доза составляет 5 мг (10 мл сиропа).

Даже если и имеются некоторые данные по клиническим исследованиям у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, они не являются достаточным основанием для применения левоцетиризина у младенцев и детей до 2 лет.

В связи с чем, назначение левоцетиризина новорожденным и детям до 2 лет не рекомендуется.

Сироп наливают в мерную чашечку или растворяют в небольшом количестве воды. Если используется разведение, особенно детям, следует использовать такой объем воды, который пациент в состоянии проглотить.

Разбавленный сироп должен быть употреблен немедленно.

Подростки от 12 лет и старше, и взрослые: рекомендованная дневная доза составляет 5 мг (10 мл).

Пациенты пожилого возраста: у пожилых пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени тяжести рекомендуется корректировка дозы.

Дети, страдающие почечной недостаточностью

Доза должна быть скорректирована на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса пациента и его/ее веса тела.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется пациентам только с печеночной недостаточностью.

Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью регулировка дозы рекомендуется.

Длительность использования

Периодический аллергический ринит (симптомы <4 дня/неделю или менее чем 4 недели) должен рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, его можно остановить только после исчезновения симптомов, и может быть возобновлен снова, когда появляются симптомы.

В случае стойкого аллергического ринита (симптомы >4 дней/неделю и в течение более 4 недель), непрерывная терапия может быть предложена пациенту в период контакта с аллергенами.

Для хронической крапивницы и хронического аллергического ринита имеется клинический опыт использования рацемата до одного года.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

Клинические исследования

Во время проведения клинических исследований у мужчин и женщин 12 - 71 лет наиболее часто встречались следующие побочные реакции: головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость, нечасто: астения и боль в животе.

Во время проведения клинических исследований у детей в возрасте от 6 до 12 лет наиболее часто встречались головная боль и сонливость.

Пострегистрационные исследования

В период пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие побочные эффекты, частота которых неизвестна.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции.

Нарушения психики: тревога, агрессивность, ажитация, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли.

Нарушения со стороны нервной системы: судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: вертиго.

Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.

Нарушения со стороны сердца: стенокардия, ощущение сердцебиения, тахикардия. Нарушения со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомов ринита. Нарушения со стороны желудочно - кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, задержка мочи. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, кожный зуд, кожная сыпь, стойкая лекарственная эритема, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны скелетно - мышечной и соединительной ткани:миалгия, артралгия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: периферические отеки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• повышенная чувствительность к левоцетиризину или другим компонентам препарата;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин);
• дети до 2 лет;
• беременность и период лактации.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: признаки интоксикации в виде сонливости, у детей - беспокойство и повышенная раздражительность.

Лечение: при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата следует прекратить, необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ

Препарат применяют с осторожностью у пациентов с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Следует соблюдать осторожность у пациентов с предрасполагающими факторами задержки мочи (например, поражения спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как левоцетиризин может увеличить риск развития задержки мочи.

Во время применения препарата следует воздержаться от употребления алкоголя.

Беременность и период лактации

Доклинические исследования не выявили какие-либо прямые или косвенные нежелательные реакции левоцетиризина на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось. Применение препарата при беременности не рекомендуется.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Дети

В связи с отсутствием данных относительно безопасности и эффективности применения левоцетиризина у детей в возрасте до 2 лет, препарат не рекомендуется назначать пациентам этой возрастной категории.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что в период лечения могут развиться сонливость и головокружение, рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

Данные исследования взаимодействия с левоцетиризином (в том числе исследований с индукторами CYP3A4) отсутствуют; исследования соединения цетиризина с рацематом не показали каких-либо клинически значимых неблагоприятных взаимодействий (с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом).

Небольшое снижение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось в исследовании с несколькими дозами теофиллина (400 мг один раз в день), в то время как расположение теофиллина не изменяется при одновременном применении цетиризина.

При одновременном применении ритонавира (600 мг дважды в день) и цетиризина (10 мг в сутки), степень воздействия цетиризина была увеличена примерно на 40%, а расположение ритонавира было слегка изменено (-11%), что далее сопутствовало всасыванию цетиризина. Степень поглощения левоцетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается.

У чувствительных пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать действие на центральную нервную систему, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.

ФОРМА ВЫПУСКА

Первичная упаковка: По 50 мл сиропа во флаконах янтарного цвета.

Вторичная упаковка: По 1 флакону в комплекте с 10 мл мерным стаканчиком вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную упаковку.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

После вскрытия флакона содержимое использовать в течение 3 месяцев.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА

Без рецепта.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

VEGAPHARM LIFE SCIENCES PVT. LTD., Индия.

Произведено: NEXT WAVE (INDIA).

Сетимед сироп 2,5мг/5мл 50мл №1 можно купить с доставкой на сайте или забронировать в удобном для Вас филиале