Нитресан таб 20мг №30

Нитресан таб 20мг №30

СОСТАВ

1 таблетка содержит:

действующее вещество: 10 мг или 20 мг нитрендипина;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, повидон, натрия докузат.

ОПИСАНИЕ

Таблетки по 10 мг: желтые плоские таблетки с насечкой с одной стороны и тиснением "10" с другой стороны, диаметром около 7 мм.

Таблетки по 20 мг: желтые плоские таблетки с насечкой с одной стороны и тиснением « 20» с другой стороны, диаметром около 7 мм.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Код АТX: C08CA08.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакокинетика

Абсорбция

При пероральном применении нитрендипин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Степень абсорбции - 88%. Биологический полупериод абсорбции составляет от 30 до 60 минут. Максимальная концентрация в плазме крови (С max ) достигается через 1-3 часа после приема препарата. Средняя С max составляет примерно 6,1-19 мкг / л. Учитывая значительное влияние « первого прохождения» через печень (first-pass-эффект), системная биодоступность нитрендипина составляет 20-30%.

Распределение

96-98% нитрендипина связывается с белками плазмы крови (альбумином) и поэтому не подлежит диализа. Нитрендипин нельзя вывести с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. В стационарной фазе объем распределения нитрендипина составляет до 5-9 л / кг массы тела.

Метаболизм / элиминация

При пероральном применении нитрендипин метаболизируется уже при « первом прохождении» через печень (first-pass-эффект) и почти полностью метаболизируется в результате процессов окисления в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 77% выводится из организма почками, менее 0,1% - в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов с желчью и калом.

Период полувыведения нитрендипина из плазмы крови составляет примерно 8-12 часов.

Кумуляции активного действующего вещества или его метаболитов в организме после достижения стабильного состояния не обнаруживается.

Поскольку нитрендипин, главным образом, метаболизируется путем метаболических трансформаций в печени, у пациентов с хроническими заболеваниями печени его выведения из организма проходит значительно медленнее: период полувыведения замедляется в 2 - 3 раза.

Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести не требуется.

Фармакодинамика

Нитрендипин является селективным блокатором кальциевых каналов 1,4-дигидропиридинового типа с преимущественным действием на периферические кровеносные сосуды, антагонист кальция. Проявляет фармакологические эффекты гипотензивное за счет выборочной дилатации периферических сосудов, антиангинальное, нефропротекторный, сосудорасширяющее. Механизм антигипертензивного действия связан с подавлением поступления ионов кальция через клеточные мембраны гладкомышечных клеток стенок кровеносных сосудов. Путем снижения внутриклеточной концентрации кальция в клетках нитрендипин снижает сократимость мышц сосудов, расширяя периферические артерии снижает общее периферическое сопротивление и патологически повышенное артериальное давление. Нитрендипин проявляет умеренный натрийуретический эффект, особенно в начале лечения.

ПОКАЗАНИЯ

Лечение эссенциальной гипертензии.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Назначают внутрь утром после еды. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды (например стаканом).

Категорически запрещается запивать грейпфрутовым соком.

Действующее вещество нитрендипин чувствительна к свету, поэтому таблетки следует вынимать из блистера только перед применением.

Нитресан 10 мг

1 таблетка Нитресан 10 мг два раза в сутки (утром и вечером), что составляет 20 мг нитрендипина в сутки. При недостаточном снижении артериального давления врач при лечении может увеличить суточную дозу вдвое и назначать прием 2 таблеток два раза в сутки, что эквивалентно суточной дозе 40 мг.

Нитресан 20 мг

1 таблетка Нитресан 20 мг один раз в сутки (утром), что составляет 20 мг нитрендипина в сутки. При недостаточном снижении артериального давления врач при лечении может увеличить суточную дозу вдвое и назначать прием 1 таблетки 20 мг два раза в сутки, что эквивалентно суточной дозе 40 мг.

Максимальная суточная доза - 40 мг.

Дозу и количество приемов устанавливает врач индивидуально. Для достижения максимального терапевтического эффекта рекомендуется индивидуальное дозирование препарата в зависимости от состояния пациента, его реакции на препарат и переносимости. Продолжительность лечения определяется клиническим состоянием больного.

Больные пожилого возраста и пациенты с нарушениями функции печени

Метаболизм нитрендипина может замедляться, что приводит к нежелательному снижению артериального давления. Поскольку терапевтический эффект может быть усилен и / или продлен, рекомендуется начинать лечение с низких доз (10 мг нитрендипина в сутки)

Под наблюдением врача.

В случаях значительного снижения артериального давления даже при применении низких доз необходимо изменить лечение.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести не требуется специального корректировки доз.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Побочные реакции, встречающиеся при применении нитрендипина, систематизированы по классам органов и систем и по частоте возникновения:

очень часто (1/10), часто (1/100, < 1/10), нечасто (1/1000, < 1/100), редко ( 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая единичные случаи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

очень часто - периферические отеки (особенно в начале лечения) часто - в начале лечения возможны приступы стенокардии или увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов стенокардии у пациентов, страдающих этим заболеванием сердцебиение, тахикардия нечасто - артериальная гипотензия редко - лейкоцитокластический васкулит очень редко - инфаркт миокарда.

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

очень редко - лейкопения, агранулоцитоз. Состав периферической крови нормализовалось после прекращения приема препарата.

Со стороны нервной системы:

очень часто - головная боль (особенно в начале лечения, обычно слабо выраженный и быстропроходящая) нечасто - парестезии, головокружение, утомляемость, тремор, нервозность.

Со стороны органов зрения: нечасто - нарушение зрения, затуманивание зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нечасто - головокружение.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, очень редко - гиперплазия десен.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - позывы к мочеиспусканию полиурия.

Со стороны кожи: очень часто - приливы жара (особенно в начале лечения, обычно быстропреходящими); нечасто - реакции гиперчувствительности (зуд, крапивница, сыпь, фотосенсибилизация); очень редко - эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия миалгия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко - эректильная дисфункция, гинекомастия, меноррагия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - нарушение функции печени, повышение уровня отдельных лабораторных показателей (незначительное или умеренное увеличение трансаминаз).

прочее: нечасто - увеличение массы тела, повышенная потливость очень редко - лихорадка.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

-повышенная чувствительность к нитрендипина или к другому антагониста кальция;

-1,4-дигидропиридинового ряда или к любому вспомогательного компонента препарата;

-кардиогенный шок;

-тяжелая степень стеноза аортального клапана;

-нестабильная стенокардия;

-острый инфаркт миокарда, произошедший в течение предыдущих 4-х недель.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы острой интоксикации.

Приливы жара, головная боль, артериальная гипотензия (коллапс кровообращения), изменение частоты сердечных сокращений (тахикардия или брадикардия).

Лечение.

Необходимо вывести препарат из организма: промыть желудочно-кишечный тракт, принять активированный уголь. Проводить тщательное наблюдение за состоянием жизненно важных функций пациента. При значительном снижении артериального давления необходимо принять дофамин и норадреналин. Следует обратить внимание на возможные негативные влияния катехоламинов (особенно в отношении нарушений сердечного ритма).

При брадикардии: введение атропина или орципреналина (аналогично как при лечении интоксикации другими блокаторами кальциевых каналов). Возможно повторное введение 10 мл 10% кальция глюконата или 10% кальция хлорида с последующей инфузией кальция (необходимо при этом не допустить возможного развития гиперкальциемии). В таких случаях также эффективны и катехоламины, но в более высоких дозах. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Нитрендипин не поддается диализа, поэтому гемоперфузия и плазмоферез не будут эффективными.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени эффективность нитрендипина может быть усилена и / или продолжена. В таких случаях лечение необходимо начинать с низкой дозы, и пациент во время терапии должен быть под наблюдением врача.

В случаях декомпенсированной сердечной недостаточности, а также при синдроме слабости синусового узла (sick-sinus-синдром), при отсутствии кардиостимуляцийного обеспечения, необходимо особое внимание к состоянию пациента и тщательный мониторинг сердечной деятельности при применении препарата Нитресан.

Пациентам пожилого возраста следует быть особенно осторожными при применении повышенных доз препарата.

Препарат содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.

Беременность и период лактации

Беременность

Препарат противопоказан в период беременности.

Период кормления грудью

Нитрендипин проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Дети

Препарат не применяют детям в связи с отсутствием данных по эффекта его воздействия и безопасного применения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С другими механизмами.

В начале лечения или при применении повышенных доз, или при комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами, или при одновременном применении алкоголя рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом и от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку со снижением артериального давления может уменьшиться уровень внимания.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

Нитрендипин метаболизируется ферментативной системой цитохрома Р450 ЗА4, что находится в слизистой оболочке кишечника и печени. Лекарственные средства, подавляющие или стимулируют эту ферментативную систему, могут модифицировать эффект первого прохождения через печень (first-pass-эффект) или клиренс нитрендипина.

Бета-блокаторы и / или другие антигипертензивные средства

Антигипертензивный эффект нитрендипина может усиливаться бета-блокаторами и / или другими антигипертензивными препаратами.

Диуретики (мочегонные средства)

Одновременное применение диуретиков может привести к увеличению экскреции натрия с мочой.

Миорелаксация

Продолжительность и интенсивность взаимодействия таких миорелаксантов, как панкуроний или векуроний, может быть повышена у пациентов, принимающих нитрендипин.

Циметидин, ранитидин

Циметидин и ранитидин могут привести к увеличению концентрации нитрендипина в плазме, усиливая эффект нитрендипина.

Дигоксин При одновременном применении возможно повышение уровня дигоксина в плазме крови и появление симптомов передозировки. В случае необходимости назначения такой комбинации пациенты должны находиться под постоянным контролем врача, который может проводить соответствующее корректировки доз дигоксина.рифампицин

Рифампицин значительно стимулирует ферментативную систему цитохрома Р450 ЗА4. Одновременное применение рифампицина и нитрендипина может вызвать значительное уменьшение биодоступности нитрендипина (а также других дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов) и ослабить его антигипертензивный эффект.

Грейпфрутовый сок

Грейпфрутовый сок подавляет окислительный метаболизм нитрендипина. Одновременное применение с препаратом может вызвать повышение уровня нитрендипина в плазме сопровождается усилением антигипертензивного эффекта нитрендипина.

При регулярном применении грейпфрутового сока эффект может проявляться даже через 3 суток после последнего приема нитрендипина.

Теоретически возможные комбинации

Фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин

Детальных исследований потенциального взаимодействия между нитрендипина и противосудорожными препаратами не проводилось. Однако известно, что фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин являются потенциальными индукторами ферментативои системы цитохрома Р450 ЗА4. Одновременное применение этих средств и средств, близких по своей структуре к нитрендипина, значительно уменьшало их биодоступность. На основе этих предположений следует ожидать клинического уменьшение биодоступности нитрендипина и как следствие - уменьшение эффекта нитрендипина. Если доза нитрендипина в связи с одновременным применением с фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином была увеличена, то после отмены этих противосудорожных средств дозу нитрендипина снова следует уменьшить.

Кетоконазол, итраконазол, флуконазол

Специальных исследований потенциального взаимодействия между нитрендипина и кетоконазол, итраконазол, флуконазолом не проводилось. Известно, что эти средства ингибируют ферментативную систему цитохрома Р450 ЗА4. Описанные взаимодействия этих средств с другими дигидропиридиновыми блокаторами кальциевых каналов. Поэтому при одновременном приеме внутрь с нитрендипина не исключено значительное увеличение биодоступности нитрендипина в результате его метаболизма при first-pass-эффекте.

В случае необходимости назначения такой комбинации с нитрендипина пациенты должны находиться под постоянным контролем врача, который может проводить соответствующее корректировки доз нитрендипина после контроля артериального давления.

Нефазодон

До сих пор контролируемых исследований потенциального взаимодействия между нитрендипина и нефазодоном не проводилось. Этот антидепрессант является мощным ингибитором цитохрома Р450 ЗА4. Поэтому при одновременном приеме внутрь с нитрендипина не исключено значительное увеличение нитрендипина в плазме крови.

Вальпроевая кислота

До сих пор контролируемых исследований потенциального взаимодействия между нитрендипина и вальпроевой кислотой не проводилось. Поскольку известно, что одновременное применение с вальпроевой кислотой структурно подобного аналога нимодипина в результате ферментативного ингибирования приводило к увеличению его концентрации в плазме и увеличение эффективности, то не исключено увеличение эффективности нитрендипина при одновременном применении с вальпроевой кислотой.

Эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин, рокситромицин

До сих пор не проводилось исследований потенциального взаимодействия между нитрендипина и указанными макролидные антибиотики. Как известно, эти лекарства ингибируют ферментативную систему цитохрома Р450 ЗА4, которая метаболизируется другие препараты с подобной структурой. Поэтому не исключена возможность увеличения концентрации нитрендипина в плазме при одновременном применении с макролидные антибиотики.

Ампренавир, атазанавир, ритонавир, индинавир, нелфинавир, саквинавир

Детальных исследований потенциального взаимодействия между нитрендипина и ингибиторами протеазы не проводилось. Препараты этого типа были описаны как мощные ингибиторы ферментативной системы цитохрома P450 3A4. Поэтому не исключена возможность увеличения концентрации нитрендипина в плазме при одновременном применении с ингибиторами протеазы.

Квинупристин / дальфопристин

Исследования, которые проводились с другим блокатором кальциевых каналов - нифедипином, показали, что при одновременном применении квинупристину / дальфопристин возможно увеличение концентрации нифедипина в плазме. Учитывая данный факт, при одновременном применении квинупристину / дальфопристин с нитрендипина рекомендуется постоянный контроль артериального давления пациента и, при необходимости, своевременное уменьшение дозы нитрендипина.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки по 10 мг 10 таблеток в блистере, 2 или 3, или 6 блистеров в картонной коробке.Таблетки по 20 мг 10 таблеток в блистере, 2 или 3, или 6 блистеров в картонной коробке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

СРОК ГОДНОСТИ

4 года.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА

По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ПроМед, Чехия.

Нитресан таб 20мг №30 можно купить с доставкой на сайте или забронировать в удобном для Вас филиале