Мидокалм амп 10% 1мл №5

Мидокалм амп 10% 1мл №5

СОСТАВ

1 ампула содержит:

активные вещества: толперизона гидрохлорид - 100 мг, лидокаина гидрохлорид - 2,5 мг;

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, вода для инъекций.

ОПИСАНИЕ

Прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый раствор со специфическим запахом.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Раствор для инъекций.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Миорелаксант центрального действия. Код АТХ: М03ВХ04.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакокинетика

Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения ~ 1,5 ч.

Фармакодинамика

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия толперизона полностью не выяснен.

Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект, совместно с препятствием проведению возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию, толперизон может также тормозить выброс медиатора.

Вместе с тем толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

ПОКАЗАНИЯ

-лечение патологически повышенной спастичности и гипертонуса поперечно-полосатой мускулатуры в результате органических заболеваний нервной системы (повреждение пирамидных путей, рассеянный склероз, цереброваскулярный инсульт, миелопатия, энцефаломиелит и др.);

-лечение мышечных гипертонии и спазма при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (например, спондилез, спондилоартроз, шейный и люмбальный синдромы, артроз крупных суставов);

-реабилитация после ортопедических и травматологических операций;

-лечение заболеваний, протекающих с вазоспазмом артерий, нарушением иннервации сосудов (например, акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Предназначен исключительно для парентерального введения.

Взрослым ежедневно по 100 мг 2 раза в сутки внутримышечно.

Пациенты с нарушением функции почек

Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Дети

Лекарственное средство не применяется у детей.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Профиль безопасности толперизон содержащих лекарственных средств подтверждается данными применения более чем 12 000 пациентами. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.

В пострегистрационном периоде количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% от числа всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.

Частота побочных реакций определяется согласно следующим категориям: частые (≥1/100, <1/10), нечастые (≥1/1000 до <1/100), редкие (≥1/10 000 до <1/1 000), очень редкие (<1/10 000), неизвестные (не могут быть оценены на основании доступных данных).

В представленной ниже таблице указаны побочные реакции, сгруппированные в соответствии с системно-органной классификацией по MedDRA, и приведена их частота:

КСО по MedDRA	Частые (≥1/100, <1/10)	Нечастые (≥1/1 000 до <1/100)	Редкие (≥1/10 000 до <1/1 000)	Очень редкие (<1/10 000)
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы	-	-	-	Анемия Лимфаденопатия
Нарушения со стороны иммунной системы	-	-	Реакция гиперчувствительности * Анафилактическая реакция	Анафилактический шок
Нарушения питания и обмена веществ	-	Анорексия	-	Полидипсия
Психические нарушения	-	Бессонница Нарушение сна	Снижение активности Депрессия	Спутанность сознания
Нарушения со стороны нервной системы	-	Головная боль Головокружение Сонливость	Нарушение внимания, тремор,судороги, пониженная, чувствительность Патологическое оцепенение, летаргия	-
Нарушения со стороны органов зрения	-	-	Затуманивание зрения	-
Нарушения со стороны органов слуха и равновесия	Шум в ушах Вертиго
Кардиологическикие нарушения	-	-	Стенокардия Тахикардия Ощущение сердцебиения	Брадикардия
Нарушения со стороны сосудистой системы	-	Артериальная гипотензия	Патологический румянец	-
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения	-	-	Диспноэ Носовое кровотечение Тахипноэ	-
Нарушения со стороны пищеварительной системы	-	Дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота	Боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота	-
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы	-	-	Легкие нарушения со стороны печени	-
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки	-	-	Аллергический дерматит Усиленная потливость Зуд Крапивница Высыпания	-
Нарушения со стороны мочевыделительной системы	-	-	Энурез Протеинурия	-
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани	-	Мышечная слабость Миалгия Боль в конечностях	Дискомфорт в конечностях	Остеопения
Системные нарушения и осложнения в месте введения	Потепление в месте введения Покраснение в месте введения	Астения Недомогание Утомляемость	Ощущение опьянения Ощущение жара Раздражительность Жажда	Дискомфорт в грудной клетке
Отклонения от нормы, выявленные в лабораторных исследованиях	-	-	Снижение артериального давления Повышение концентрации билирубина крови Изменение активности печеночных ферментов Снижение числа тромбоцитов Повышение числа лейкоцитов	Повышение содержания креатинина крови

* Постмаркетинговый опыт применения содержит сообщения о следующих реакциях (неизвестной частоты): ангионевротический отёк (включая отек лица, опухшие губы).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

-реакции гиперчувствительности к толперизону или другим аналогичным химическим веществам (эперизон), а также к вспомогательным компонентам;

-тяжелая миастения;

-период лактации;

-детский возраст.

Относительное противопоказание: период беременности, главным образом первый триместр.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, эпигастриальная боль), тахикардию, повышение артериального давления, брадикинезию и системное головокружение. В тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома.

Лечение: специфического антидота для толперизона не существует, рекомендуется симптоматическая терапия.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ

Специальные предупреждения и меры предосторожности

Лекарственное средство не применяется у детей.

Раствор для инъекций содержит метилпарагидроксибензоат. Это может вызвать аллергические реакции (возможно замедленного типа), и в исключительных случаях, бронхоспазм.

Реакции гиперчувствительности

В пострегистрационный период наиболее часто сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности. Реакции гиперчувствительности варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы могут включать эритему, сыпь, крапивницу, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардию, гипотензию и одышку.

Пациенты женского пола и пациенты с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.

Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует немедленно прекратить применение толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно применять толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону.

Беременность и период лактации

По данным доклинических исследований толперизон не обладает тератогенным действием. Ввиду отсутствия клинических исследований назначение препарата Мидокалм® во время беременности, особенно в первый триместр, возможно только в случае, если ожидаемая польза однозначно превосходит риск нанесения вреда плоду.

Применение толперизона во время лактации противопоказано из-за отсутствия соответствующих данных о проникновении толперизона в грудное молоко.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не влияет.

Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время применения препарата, должны обратиться к врачу!

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небивалол, перфеназин).

Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не показали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Не предполагается повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.

ФОРМА ВЫПУСКА

Раствор для инъекций.

1 мл раствора для инъекций в коричневой стеклянной ампуле с белой точкой для разлома. 5 ампул в пластиковой форме, в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре от +8 °C до +15 °C, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ

3 года.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА

По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ОАО «Гедеон Рихтер» 1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия.

Мидокалм амп 1мл №5 можно купить с доставкой на сайте или забронировать в удобном для Вас филиале