Апфекто кап.гл 0,3% 1,7мл №1
Офтальмологические средства
Турция
ком.лек (непафенак)
Ворлд Медисин Офталмикс
Рецепт билан
111 штук 96100 сум
Апфекто кап.гл 0,3% 1,7мл №1
СОСТАВ 1 мл препарата содержит: активное вещество: непафенак 3 мг; вспомогательные вещества: борная кислота, пропиленгликоль, карбомер 974P, натрия хлорид, гуаровая камедь, кармеллоза натрия, динатрия эдетат, бензалкония хлорид, натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота, вода очищенная. ОПИСАНИЕ Вязкая суспензия желтого цвета. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Код АТХ: S01BC10. Непафенак - предшественник активной формы НПВС с противовоспалительным и анальгезирующим действием. При местном применении непафенак проникает через роговицу глаза, где при помощи гидролаз происходит его превращение в активную форму - амфенак. Амфенак ингибирует действие циклооксигеназы (простагландин-Н-синтазы), фермента, необходимого для продукции простагландинов. При местном применении непафенак уменьшает отек тканей глаза и боль, не оказывает значимого эффекта на внутриглазное давление. Фармакокинетика Абсорбция Апфекто быстро абсорбируется через роговицу глаза. При трехкратном ежедневном закапывании препарата в оба глаза в плазме крови выявлены низкие измеряемые концентрации непафенака и амфенака через 2 и 3 часа соответственно. Максимальная концентрация непафенака в водянистой влаге наблюдается через 1 час после местного применения. Распределение Амфенак обладает высоким сродством к сывороточным альбуминам. In vitro связывание с крысиным альбумином, человеческим альбумином и человеческой сывороткой составляло 98,4%, 95,4% и 99,1% соответственно. Исследования на крысах показали, что радиоактивно меченые вещества, связанные с действующим веществом, широко распространяются в организме после однократного и многократного применения пероральных доз 14С-непафенака. Метаболизм При местном применении под действием внутриглазных гидролаз непафенак подвергается быстрому гидролизу до амфенака. Дальнейший метаболизм амфенака протекает путем гидроксилирования ароматического кольца, что приводит к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Радиохроматографический анализ, проведенный до и после гидролиза с участием Р-глюкуронидазы, показал, что все метаболиты были представлены в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой, за исключением амфенака. Амфенак был основным метаболитом в плазме - на долю этого вещества приходилось около 13% общей радиоактивности, выявленной в плазме. Выведение Непафенак выводится преимущественно почками (около 85% радиоактивной метки при пероральном введении 14С-непафенака обнаруживается в моче, около 6% - в фекалиях). профилактика и лечение послеоперационной боли и воспалительных явлений при хирургических вмешательствах по поводу удаления катаракты; снижение риска развития послеоперационного макулярного отека при хирургических вмешательствах по поводу удаления катаракты у пациентов с диабетом. Только для местного применения. Перед применением флакон необходимо встряхивать. Для профилактики и лечения послеоперационной боли и воспалительных явлений после удаления катаракты препарат закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза 1 раз в сутки. Лечение начинают за 1 день до хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и продолжают в течение первых 2 недель послеоперационного периода (включая день операции). За 30-120 минут до операции необходимо закапать дополнительную каплю препарата. Для снижения риска развития послеоперационного макулярного отека после удаления катаракты у пациентов с диабетом Апфекто закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза 1 раз в сутки, начиная с первого дня перед удалением катаракты, в день операции, затем в течение 60 дней послеоперационного периода. За 30-120 минут до операции необходимо закапать дополнительную каплю препарата. Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), неуточненной частоты - параметры частоты не могут быть оценены по имеющимся данным. Со стороны органов зрения: нечасто - кератит, точечный кератит, повреждение эпителия роговицы, ощущение инородного тела, образование корок на краях век; редко - ирит, хориоидальный выпот, отложения в роговице, боль в глазах, зрительный дискомфорт, блефарит, глазной зуд, выделения из глаз, аллергический конъюнктивит, повышенное слезоотделение, гиперемия конъюнктивы; неуточненной частоты - ухудшение процесса заживления роговицы, помутнение роговицы, рубец на роговице, снижение остроты зрения, раздражение глаз, отек век, язвенный кератит, истончение роговицы, нечеткое зрение. Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность. Со стороны центральной нервной системы: редко - головокружение; неуточненной частоты - головная боль. Со стороны сердечно-сосудистой системы: неуточненной частоты - повышение артериального давления. Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - тошнота; неуточненной частоты - рвота. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко - халазодермия, аллергический дерматит. У пациентов с диабетом отмечено: часто - точечный кератит; нечасто - повреждение эпителия роговицы. гиперчувствительность к компонентам препарата и другим НПВС; бронхиальная астма, крапивница, острый ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС; детский возраст до 10 лет. В исследованиях in vitro ни непафенак, ни амфенак не ингибируют метаболическую активность человеческого цитохрома Р450 (изофермент CYP1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4) при концентрации до 300 нг/мл. Следовательно, при одновременном применении с другими лекарственными препаратами взаимодействие с вовлечением изоферментов цитохрома Р450 маловероятно. Также маловероятны взаимодействия, опосредованные связыванием с белками плазмы. Одновременное применение НПВС для местного применения и глюкокортикостероидов для местного применения может замедлять или задерживать процесс заживления. Данные по одновременному применению аналогов простагландина и препарата Апфекто отсутствуют. Учитывая механизмы их действия, одновременное применение не рекомендуется. При применении Апфекто существует возможность развития перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилуксусной кислоты, а также другим НПВС. При необходимости может применяться в комбинации с другими офтальмологическими препаратами для местного применения. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 мин. Пациентам следует избегать воздействия солнечного света. Пациентам с признаками повреждения роговицы следует немедленно отменить применение препарата и тщательно обследовать состояние роговицы. Опыт применения НПВС для местного применения предполагает, что пациенты с осложнениями после хирургических офтальмологических вмешательств, денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, поверхностными заболеваниями глаз (например, синдром сухого глаза), ревматоидным артритом или повторными хирургическими вмешательствами, проведенными в течение короткого промежутка времени, могут иметь повышенный риск развития побочных реакций со стороны роговицы, что может создать угрозу потери зрения. Применение НПВС для местного применения в сочетании с хирургической операцией на глазах могут вызывать интенсивное кровотечение в тканях глаза (включая гифему). Препарат Апфекто должен использоваться с осторожностью у пациентов, в анамнезе которых зафиксирована склонность к кровотечению, или если пациенты получают другие лекарственные препараты, которые могут повышать время свертываемости крови. Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Не рекомендуется использовать контактные линзы во время лечения препаратом Апфекто и в послеоперационном периоде после хирургической операции по поводу катаракты. Применение НПВС для местного применения может препятствовать своевременному распознаванию признаков острой глазной инфекции, так как они не обладают какими-либо противомикробными свойствами. В случае развития глазной инфекции, применение НПВС для местного применения одновременно с антибактериальными средствами должно осуществляться с соблюдением мер предосторожности. Применение при беременности и лактации Испытания на животных выявили репродуктивную токсичность. Не рекомендуется применение при беременности и женщинам детородного возраста, не пользующимся противозачаточными средствами. Неизвестно, экскретируется ли непафенак в грудное молоко. Исследования на животных показали, что непафенак проникает в грудное молоко крыс. Однако ожидается, что препарат не оказывает влияния на грудных младенцев, так как воздействие непафенака на кормящих грудью женщин ничтожно мало. Препарат может применяться женщинами в период лактации. Применение в педиатрии Апфекто противопоказан детям до 10 лет, так как не изучена его безопасность и эффективность при использовании в данном возрасте. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами После применения препарата возможно временное снижение четкости зрительного восприятия, и до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности. Данные по передозировке препарата отсутствуют. При попадании в глаза избыточного количества препарата рекомендуется промыть глаза теплой водой. Глазные капли в полиэтиленовом флаконе по 1,7 мл или 5 мл с пробкой-капельницей и навинчивающейся защитной крышкой, снабженной предохранительным кольцом. 1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной коробке. Хранить при температуре не выше 25 °C. После вскрытия флакона препарат использовать в течение 28 дней. 2 года. Отпускается по рецепту.
СОСТАВ 1 мл препарата содержит: активное вещество: непафенак 3 мг; вспомогательные вещества: борная кислота, пропиленгликоль, карбомер 974P, натрия хлорид, гуаровая камедь, кармеллоза натрия, динатрия эдетат, бензалкония хлорид, натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота, вода очищенная. ОПИСАНИЕ Вязкая суспензия желтого цвета. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Код АТХ: S01BC10. Непафенак - предшественник активной формы НПВС с противовоспалительным и анальгезирующим действием. При местном применении непафенак проникает через роговицу глаза, где при помощи гидролаз происходит его превращение в активную форму - амфенак. Амфенак ингибирует действие циклооксигеназы (простагландин-Н-синтазы), фермента, необходимого для продукции простагландинов. При местном применении непафенак уменьшает отек тканей глаза и боль, не оказывает значимого эффекта на внутриглазное давление. Фармакокинетика Абсорбция Апфекто быстро абсорбируется через роговицу глаза. При трехкратном ежедневном закапывании препарата в оба глаза в плазме крови выявлены низкие измеряемые концентрации непафенака и амфенака через 2 и 3 часа соответственно. Максимальная концентрация непафенака в водянистой влаге наблюдается через 1 час после местного применения. Распределение Амфенак обладает высоким сродством к сывороточным альбуминам. In vitro связывание с крысиным альбумином, человеческим альбумином и человеческой сывороткой составляло 98,4%, 95,4% и 99,1% соответственно. Исследования на крысах показали, что радиоактивно меченые вещества, связанные с действующим веществом, широко распространяются в организме после однократного и многократного применения пероральных доз 14С-непафенака. Метаболизм При местном применении под действием внутриглазных гидролаз непафенак подвергается быстрому гидролизу до амфенака. Дальнейший метаболизм амфенака протекает путем гидроксилирования ароматического кольца, что приводит к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Радиохроматографический анализ, проведенный до и после гидролиза с участием Р-глюкуронидазы, показал, что все метаболиты были представлены в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой, за исключением амфенака. Амфенак был основным метаболитом в плазме - на долю этого вещества приходилось около 13% общей радиоактивности, выявленной в плазме. Выведение Непафенак выводится преимущественно почками (около 85% радиоактивной метки при пероральном введении 14С-непафенака обнаруживается в моче, около 6% - в фекалиях). профилактика и лечение послеоперационной боли и воспалительных явлений при хирургических вмешательствах по поводу удаления катаракты; снижение риска развития послеоперационного макулярного отека при хирургических вмешательствах по поводу удаления катаракты у пациентов с диабетом. Только для местного применения. Перед применением флакон необходимо встряхивать. Для профилактики и лечения послеоперационной боли и воспалительных явлений после удаления катаракты препарат закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза 1 раз в сутки. Лечение начинают за 1 день до хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и продолжают в течение первых 2 недель послеоперационного периода (включая день операции). За 30-120 минут до операции необходимо закапать дополнительную каплю препарата. Для снижения риска развития послеоперационного макулярного отека после удаления катаракты у пациентов с диабетом Апфекто закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза 1 раз в сутки, начиная с первого дня перед удалением катаракты, в день операции, затем в течение 60 дней послеоперационного периода. За 30-120 минут до операции необходимо закапать дополнительную каплю препарата. Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), неуточненной частоты - параметры частоты не могут быть оценены по имеющимся данным. Со стороны органов зрения: нечасто - кератит, точечный кератит, повреждение эпителия роговицы, ощущение инородного тела, образование корок на краях век; редко - ирит, хориоидальный выпот, отложения в роговице, боль в глазах, зрительный дискомфорт, блефарит, глазной зуд, выделения из глаз, аллергический конъюнктивит, повышенное слезоотделение, гиперемия конъюнктивы; неуточненной частоты - ухудшение процесса заживления роговицы, помутнение роговицы, рубец на роговице, снижение остроты зрения, раздражение глаз, отек век, язвенный кератит, истончение роговицы, нечеткое зрение. Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность. Со стороны центральной нервной системы: редко - головокружение; неуточненной частоты - головная боль. Со стороны сердечно-сосудистой системы: неуточненной частоты - повышение артериального давления. Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - тошнота; неуточненной частоты - рвота. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко - халазодермия, аллергический дерматит. У пациентов с диабетом отмечено: часто - точечный кератит; нечасто - повреждение эпителия роговицы. гиперчувствительность к компонентам препарата и другим НПВС; бронхиальная астма, крапивница, острый ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС; детский возраст до 10 лет. В исследованиях in vitro ни непафенак, ни амфенак не ингибируют метаболическую активность человеческого цитохрома Р450 (изофермент CYP1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4) при концентрации до 300 нг/мл. Следовательно, при одновременном применении с другими лекарственными препаратами взаимодействие с вовлечением изоферментов цитохрома Р450 маловероятно. Также маловероятны взаимодействия, опосредованные связыванием с белками плазмы. Одновременное применение НПВС для местного применения и глюкокортикостероидов для местного применения может замедлять или задерживать процесс заживления. Данные по одновременному применению аналогов простагландина и препарата Апфекто отсутствуют. Учитывая механизмы их действия, одновременное применение не рекомендуется. При применении Апфекто существует возможность развития перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилуксусной кислоты, а также другим НПВС. При необходимости может применяться в комбинации с другими офтальмологическими препаратами для местного применения. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 мин. Пациентам следует избегать воздействия солнечного света. Пациентам с признаками повреждения роговицы следует немедленно отменить применение препарата и тщательно обследовать состояние роговицы. Опыт применения НПВС для местного применения предполагает, что пациенты с осложнениями после хирургических офтальмологических вмешательств, денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, поверхностными заболеваниями глаз (например, синдром сухого глаза), ревматоидным артритом или повторными хирургическими вмешательствами, проведенными в течение короткого промежутка времени, могут иметь повышенный риск развития побочных реакций со стороны роговицы, что может создать угрозу потери зрения. Применение НПВС для местного применения в сочетании с хирургической операцией на глазах могут вызывать интенсивное кровотечение в тканях глаза (включая гифему). Препарат Апфекто должен использоваться с осторожностью у пациентов, в анамнезе которых зафиксирована склонность к кровотечению, или если пациенты получают другие лекарственные препараты, которые могут повышать время свертываемости крови. Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Не рекомендуется использовать контактные линзы во время лечения препаратом Апфекто и в послеоперационном периоде после хирургической операции по поводу катаракты. Применение НПВС для местного применения может препятствовать своевременному распознаванию признаков острой глазной инфекции, так как они не обладают какими-либо противомикробными свойствами. В случае развития глазной инфекции, применение НПВС для местного применения одновременно с антибактериальными средствами должно осуществляться с соблюдением мер предосторожности. Применение при беременности и лактации Испытания на животных выявили репродуктивную токсичность. Не рекомендуется применение при беременности и женщинам детородного возраста, не пользующимся противозачаточными средствами. Неизвестно, экскретируется ли непафенак в грудное молоко. Исследования на животных показали, что непафенак проникает в грудное молоко крыс. Однако ожидается, что препарат не оказывает влияния на грудных младенцев, так как воздействие непафенака на кормящих грудью женщин ничтожно мало. Препарат может применяться женщинами в период лактации. Применение в педиатрии Апфекто противопоказан детям до 10 лет, так как не изучена его безопасность и эффективность при использовании в данном возрасте. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами После применения препарата возможно временное снижение четкости зрительного восприятия, и до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности. Данные по передозировке препарата отсутствуют. При попадании в глаза избыточного количества препарата рекомендуется промыть глаза теплой водой. Глазные капли в полиэтиленовом флаконе по 1,7 мл или 5 мл с пробкой-капельницей и навинчивающейся защитной крышкой, снабженной предохранительным кольцом. 1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной коробке. Хранить при температуре не выше 25 °C. После вскрытия флакона препарат использовать в течение 28 дней. 2 года. Отпускается по рецепту.
