Тетурам 150мг таб №50

Состав:

1 таблетка содержит:

действующее вещество: дисульфирама (в пересчете на 100% и сухое вещество) 150 мг;

вспомогательные вещества: гипромелоза, целюлоза микрокристалическая, натрия кроскармелоза, магния стеарат.

Показания

Хронический алкоголизм (профилактика рецидивов во время лечения).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дисульфираму или к какому-либо компоненту препарата сердечно-сосудистые расстройства сахарный диабет психоневрологические расстройства эпилепсия и эпилептиформные синдромы (за исключением алкогольной эпилепсии) тяжелая дыхательная недостаточность тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность употребление напитков или применение лекарственных средств, содержащих алкоголь, менее чем за 24 часа до приема дисульфирама.

Способ применения

Рекомендуется лечение начинать после воздержания от употребления алкоголя минимум в течение 24 часов в специализированном учреждении врачами с опытом его применения. Препарат предназначен для перорального приема. Применяют взрослым утром, во время завтрака, в дозах 150-450 мг в сутки 7-10 дней. Через 7-10 дней от начала лечения проводят первую дисульфирам-алкогольную пробу: после приема препарата утром в дозе 450-750 мг пациент выпивает 20-30 мл 40 % раствора этилового спирта или водки, или иного соответствующего алкогольного напитка. При слабой реакции дозу алкоголя при проведении последующих проб повышают на 10-20 мл, максимальная доза &minus 100-120 мл. Повторные пробы осуществляют в условиях стационара через 1-2 дня, в амбулаторных условиях &minus через 3-5 дней. Продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Побочное действие

Нервная система: периферические нейропатии, невриты, в том числе неврит зрительного нерва, полиневриты, обычно нижних конечностей, нервно-психические расстройства, ухудшение/потеря памяти, спутанность сознания, дезориентация, головная боль, чувство повышенной утомляемости, астения, сонливость. Иногда могут развиваться энцефалопатия, судороги/эпилептиформные припадки, кататония. Психотические реакции обычно возникали на фоне высоких дозировок, применения с метронидазолом или изониазидом (потенцирование токсичности), у пациентов с синдромом отмены алкоголя. Пищеварительный тракт: металлический или чесночный привкус во рту, неприятный запах изо рта (галитоз), неприятный запах у пациентов с колостомой, потеря аппетита, гастралгия, тошнота, рвота, диарея. Обычно возникают в течение первых двух недель, исчезают спонтанно с продолжением терапии или с уменьшением дозы. Гепатобилиарная система: часто &minus повышение уровня трансаминаз, редко &minus желтуха, гепатит (в т.ч. холестатический, фульминантный). Некоторые случаи гепатита возникали у пациентов с никелевой экземой. Сообщалось о случаях печеночной недостаточности, иногда с летальным исходом. Применение дисульфирама следует немедленно прекратить при ухудшении функции печени Кожа и подкожные ткани: аллергические дерматиты, зуд, кожные высыпания, в том числе акнеподобные, макулопапулезные. У пациентов с сенсибилизацией к дисульфиду тетраметилтиурама, присутствующему в резиновых изделиях, возможна перекрестная чувствительность к дисульфираму. Половая система: в единичных случаях &minus снижение либидо, потенции. Побочные реакции, связанные с сочетанием дисульфирама и алкоголя (дисульфирам-алкогольные реакции). Могут возникать до двух недель после прекращения приема дисульфирама: интенсивный румянец на лице, эритема, приливы, ощущение пульсации в голове и шее, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, потливость, жажда, чувство недомогания, боль в груди, ощущение сердцебиения, диспноэ, гипервентиляция, тахикардия, артериальная гипотензия. В отдельных более тяжелых случаях &minus аритмии, приступы стенокардии, синкопе, цианоз губ, ногтей, сердечно-сосудистая недостаточность, инфаркт миокарда, геморрагический инсульт, отек мозга, угнетение дыхания, спутанность сознания, судороги/эпилептиформные припадки, потеря сознания, летальный исход.

Фармакологические свойства

етурам &ndash специфическое средство для лечения хронического алкоголизма. Действие дисульфирама обусловлено способностью нарушать метаболизм алкоголя. В организме дисульфирам превращается в N,N-диэтилдитиокарбаминовую кислоту и другие метаболиты, блокирующие ионы металлов, и сульфгидрильные группы ферментов, участвующих в обезвреживании алкоголя. Этанол в организме подвергается окислительным превращениям через фазу ацетальдегида и уксусной кислоты. Блокируя ферментную биотрансформацию алкоголя алкогольдегидрогеназой, дисульфирам способствует накоплению ацетальдегида в крови после приема алкоголя с развитием характерных токсических эффектов (тошнота, рвота, гиперемия кожи, ощущение жара лица и верхней части туловища, боль в груди, затруднение дыхания, шум в голове, ощущение сердцебиения, головокружение, чувство страха, озноб, снижение артериального давления и др.). Назначение алкоголя на фоне действия дисульфирама позволяет выработать стойкий отрицательный условный рефлекс на вкус и запах спиртного и при длительном лечении достичь частичной или полной непереносимости алкоголя.

Особые указания

Применение препарата возможно только в условиях специализированного учреждения (стационара, медицинского центра, поликлиники и т.д.), где есть квалифицированный персонал с опытом работы с препаратом. Применение дисульфирама может сопровождаться выраженными побочными эффектами, поэтому прибегать к нему следует только при недоступности или неэффективности альтернативных методов лечения. Лечение дисульфирамом проводится под наблюдением врача после тщательного обследования пациента (включая лабораторные исследования) и при отсутствии у него противопоказаний к терапии. Пациенту следует обязательно разъяснить суть терапии и запретить употреблять алкоголь в период лечения. Препарат никогда нельзя назначать пациентам без их ведома и пациентам в состоянии алкогольного опьянения. Перед применением препарата необходимо полностью ликвидировать абстинентные явления, провести курс дезинтоксикационной, общеукрепляющей, симптоматической терапии. Желательно провести рациональную психотерапию. За 1-3 дня до введения препарата рекомендуется полностью отменить прием снотворных препаратов, транквилизаторов, антидепрессантов и нейролептиков. Функциональные пробы печени, в том числе определение уровня трансаминаз в сыворотке крови, следует проводить до начала лечения дисульфирамом и в дальнейшем через одинаковые промежутки времени, особенно в течение первых 3 месяцев лечения. Повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, в три раза превышающую верхнюю границу нормы, требуют немедленного прекращения лечения без последующего возобновления. Следует осуществлять тщательное наблюдение за пациентами до нормализации показателей функциональных проб печени. С осторожностью следует применять пациентам с никелевым дерматитом из-за повышенного риска возникновения гепатита. Поскольку есть сообщения об единичных случаях скоротечного гепатита, в случае возникновения астении, анорексии, тошноты, рвоты, абдоминальной боли или желтухи, потемнения мочи необходимо прекратить прием препарата и провести обследование пациента, включая определение лабораторных показателей функции печени. Пациента необходимо предупредить, что во время лечения следует воздерживаться от применения алкоголя, парфюмерно-косметических средств, лаков, красок, растворителей на спиртовой основе, а также лекарственных средств, пищевых продуктов, содержащих этанол. Пациента необходимо предупредить о риске развития дисульфирамовых реакциях различной степени тяжести, в единичных случаях &minus фатальных, при одновременном применении препарата и алкогольных напитков, даже в незначительном количестве, и при нарушении режима трезвости до 2 недель после окончания лечения (подробно в разделе &minus « Побочные реакции» ). Дисульфирам следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции почек, с гипотиреоидизмом из-за возможности развития случайной дисульфирамовой реакции. Дисульфирамовая реакция развивается в течение 10 минут после употребления алкогольсодержащих продуктов и может длиться 30 минут и более. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, учитывая, что во время лечения могут наблюдаться нарушения зрения, спутанность сознания, сонливость. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Нерекомендованные комбинации Тетурама: с алкоголем &minus развитие дисульфирамовой реакции. Необходимо избегать алкогольных напитков или лекарственных средств, пищевых продуктов, парфюмерно-косметических средств, которые содержат спирт с изониазидом &minus возможны острые нарушения поведения и координации движений с нитроимидазолами (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол, омепразол) &minus возможны острый токсический психоз (белая горячка), нарушение сознания, кататонии с гидантоинами (фенитоином) &minus возможно существенное и быстрое повышение уровня гидантоинов, в т.ч. фенитоина в плазме крови (вследствие угнетения метаболизма) с токсическими проявлениями с гепатотоксическими препаратами &minus вероятность токсического поражения печени. Комбинации, требующие применения с осторожностью: с варфарином и другими пероральными антикоагулянтами &minus возможно повышение плазменных концентраций антикоагулянтов и удлинение протромбинового времени (опасность кровотечений). Следует контролировать уровень протромбина и корректировать дозы антикоагулянтов в процессе лечения и еще в течение 8 дней после отмены дисульфирама с теофиллином &minus возможно снижение метаболизма и повышение концентрации теофиллина в плазме крови. Дозу теофиллина следует скоррегировать. с бензодиазепинами &minus возможно потенцирование седативного эффекта, побочных реакций со стороны ЦНС из-за ингибирования окислительного метаболизма бензодиазепинов (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-алкоголь. Потенциально возможно усиление токсичности темазепама. Дозирование бензодиазепинов следует корректировать: с барбитуратами, морфином, пентидином &minus усиливаются терапевтический эффект и побочные реакции указанных веществ вследствие повышения их концентрации в плазме крови, развиваются токсические реакции с буспироном &minus потенциально возможно возникновение психических расстройств (мании) с трициклическими антидепрессантами (дезипрамин, имипрамин, амитриптилин) &minus возможно усиление непереносимости алкоголя, развитие острого органического мозгового синдрома с производными фенотиазина (в том числе перфеназин, хлорпромазин), ингибиторами МАО &minus риск развития серьезных побочных реакций (в т.ч. психотических реакций, усиление артериальной гипотензии), связанных с лекарственным взаимодействием с хлорзоксазоном &minus повышается риск развития его побочных реакций со стороны ЦНС с кокаином &minus повышается риск кардиоваскулярных побочных реакций кокаина с кофеином &minus снижение общего плазменного клиренса и увеличение периода полувыведения кофеина, возможно, в результате ингибирования его печеночного метаболизма. Клиническое значение не установлено, но необходимо контролировать применение кофеинсодержащих препаратов и продуктов. 
Применение в период беременности или кормления грудью

Исследования на животных не дали убедительных результатов, а данных клинических исследований недостаточно. Поэтому дисульфирам не рекомендуется применять как в период беременности, независимо от ее срока, так и женщинам репродуктивного возраста, не применяющим противозачаточные средства.

Развитие дисульфирамовой реакции при одновременном применении с алкоголем может иметь серьезные последствия для плода.

Применять препарат в период кормления грудью не рекомендуется.

Лекарственные взаимодействия

Нерекомендованные комбинации Тетурама:

• с алкоголем (в качестве напитка или вспомогательного вещества) − развитие дисульфирамовой реакции (ощущение жара, покраснение, рвота, тахикардия). Необходимо избегать алкогольных напитков или лекарственных средств, пищевых продуктов, парфюмерно-косметических средств, которые содержат спирт до полного выведения препарата из организма. С этой целью следует руководствоваться данными о периоде полувыведения. Также следует избегать применения лекарственных средств, содержащих большое количество пропиленгликоля;
• с изониазидом, паральдегидом − возможны острые нарушения поведения и координации движений;
• с нитроимидазолами (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол, омепразол) − возможны острый токсический психоз (белая горячка), нарушение сознания, кататонии, которые являются обратимыми после отмены препарата; применение метронидазола следует избегать в течение 14 дней после прекращения лечения с дисульфирамом;
• с гидантоинами (фенитоином и, путем экстраполяции, фосфенитоином) − возможно существенное и быстрое повышение уровня гидантоинов, в т.ч. фенитоина, в плазме крови (вследствие угнетения метаболизма) с токсическими проявлениями; если применение комбинации нельзя избежать, показаны клиническое наблюдение и контроль уровня фенитоина в плазме крови во время и после прекращения лечения дисульфирамом;
• с гепатотоксическими препаратами − вероятность токсического поражения печени, поэтому необходимо избегать их одновременного применения с дисульфирамом.

Комбинации, требующие применения с осторожностью:

• с вазодилататорами, альфа- и бета-адреноблокаторами, симпатомиметиками следует ожидать фармакодинамических взаимодействий с возможными серьезными клиническими последствиями;
• с варфарином и другими пероральными антикоагулянтами − из-за снижения метаболизма в печени возможно повышение плазменных концентраций антикоагулянтов и увеличение антикоагулянтного эффекта (опасность кровотечений). Следует чаще контролировать протромбиновое время или международное нормализованное отношение (INR), корректировать дозы антикоагулянтов в процессе лечения дисульфирамом и еще в течение 8 дней после отмены дисульфирама;
• с теофиллином − возможно снижение метаболизма теофиллина и повышение его концентрации в плазме крови. Дозу теофиллина следует откоррегировать, ориентируясь на клинические признаки и уровни препарата в плазме крови;
• с бензодиазепинами − возможно потенцирование седативного эффекта, побочных реакций со стороны ЦНС из-за ингибирования окислительного метаболизма бензодиазепинов (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-алкоголь. Потенциально возможно усиление токсичности темазепама. Дозирование бензодиазепинов следует корректировать, ориентируясь на клинические признаки;
• с барбитуратами, морфином, пентидином − усиливаются терапевтический эффект и побочные реакции указанных веществ вследствие повышения их концентрации в плазме крови, развиваются токсические реакции;
• с буспироном − потенциально возможно возникновение психических расстройств (мании);
• с трициклическими антидепрессантами (дезипрамин, имипрамин, амитриптилин) − возможно усиление непереносимости алкоголя, потенцирование антабусной реакции, развитие острого органического мозгового синдрома; рекомендуется мониторинг психического состояния пациента;
• с пимозидом возможно потенцирование органического мозгового синдрома и хореоатетоза;
• с производными фенотиазина (в том числе перфеназин, хлорпромазин), ингибиторами МАО − риск развития серьезных побочных реакций (в т.ч. психотических реакций, усиление артериальной гипотензии), связанных с лекарственным взаимодействием;
• с хлорзоксазоном − повышается риск развития его побочных реакций со стороны ЦНС;
• с кокаином − дисульфирам может подавлять его метаболизм, что может привести к значительному увеличению концентрации кокаина в крови и к повышению риска кардиоваскулярных побочных реакций кокаина, в т.ч. удлинению интервала QT;
• с кофеином − применения дисульфирама и высоких доз кофеина увеличивает риск сердечно-сосудистых реакций и возбуждения. Следует контролировать применение кофеинсодержащих препаратов и продуктов;
• с аскорбиновой кислотой применение высоких доз аскорбиновой кислоты может помешать реакции дисульфирам-алкоголь;
• с рифампицином дисульфирам подавляет окисление и почечную экскрецию рифампицина.

Передозировка

Симптомы: передозировка дисульфирама может привести к серьезным неврологическим осложнениям, таким как энцефалопатия, расстройства сознания, такие как спутанность сознания, кома, конвульсии, возможны экстрапирамидные симптомы.

Передозировка дисульфирама в комбинации с алкоголем может привести к коме или синдрому спутанности сознания, сердечно-сосудистой недостаточности, иногда с неврологическими осложнениями.

Лечение: симптоматическое.